2月17日，基石藥業(yè)宣布普拉替尼的新藥上市申請已在中國臺灣獲受理，該藥主要用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）、晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌（MTC）以及晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺癌（TC）等。此外，基石藥業(yè)的阿伐替尼片已于2021年4月在中國臺灣獲批上市。

 

 

　　2月9日，基石藥業(yè)同類首創(chuàng)藥物艾伏尼布在國內(nèi)獲批上市。據(jù)介紹，該藥是國內(nèi)首個獲批的IDH1抑制劑，用于治療攜帶IDH1易感突變的成人復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血?。≧/R AML）患者。

 

　　艾伏尼布為基石藥業(yè)引進(jìn)的Agios制藥的原研新藥，同時也為全球唯一獲批的IDH1抑制劑。2018年7月20日，艾伏尼布獲得美國FDA批準(zhǔn)治療攜帶IDH1突變的R/R AML成人患者。2020年末，施維雅以20億美元收購Agios的腫瘤業(yè)務(wù)，其中包括艾伏尼布。根據(jù)Agios制藥年財報數(shù)據(jù)，2020年艾伏尼布全球銷售20億美元。

 

　　除了AML外，膽管癌、軟骨肉瘤、膠質(zhì)瘤等相關(guān)腫瘤都與IDH1突變相關(guān)。2021年8月25日，艾伏尼布獲得美國FDA批準(zhǔn)治療膽管癌。目前全球IDH1抑制劑的在研企業(yè)甚少，據(jù)米內(nèi)網(wǎng)全球新藥研發(fā)數(shù)據(jù)顯示，全球共有6款I(lǐng)DH1抑制劑在研，除了艾伏尼布外，還包括HMPL-306、ES-481等。

 

　　全球1DH1抑制劑研發(fā)狀況

　　

 

 

　　基石藥業(yè)專注于FIC/BIC研發(fā)模式，圍繞“自主研發(fā)+引進(jìn)”策略，目前企業(yè)超過20項(xiàng)的產(chǎn)品管線都為創(chuàng)新藥項(xiàng)目。據(jù)米內(nèi)網(wǎng)全球新藥研發(fā)數(shù)據(jù)顯示，基石藥業(yè)創(chuàng)新藥產(chǎn)品共21款，處于獲批臨床及以上階段的產(chǎn)品共12款（已上市新藥及申報新適應(yīng)癥不計在內(nèi)），其中1類新藥產(chǎn)品共5款，包括已在國內(nèi)上市的舒格利單抗，已進(jìn)入臨床Ⅲ期階段的CS-1003，以及處于臨床Ⅰ期階段的CS-3002、CS-3005、CS-3006等，引進(jìn)的新藥共6款。

 

　　截至目前，基石藥業(yè)已有4款創(chuàng)新藥在國內(nèi)獲批，除了艾伏尼布和舒格利單抗，還包括引進(jìn)藍(lán)圖醫(yī)藥的普拉替尼和阿伐替尼，4款產(chǎn)品上市時間間隔不到一年。

 

　　阿伐替尼以及普拉替尼在國內(nèi)上市時間較早，均在2021年3月期間獲批，其中普拉替尼是國內(nèi)首個獲批的選擇性RET抑制劑，兩款創(chuàng)新藥上市后商業(yè)化盈利效果顯著。據(jù)基石藥業(yè)財報顯示，2021年上半年基石藥業(yè)收入約達(dá)7940萬元，阿伐替尼、普拉替尼的收入分別約為3360萬元及4580萬元。

 

　　值得注意的是，基石藥業(yè)在2021年末獲批上市的舒格利單抗也同樣亮眼。舒格利單抗是國內(nèi)獲批的第二款國產(chǎn)PD-L1單抗，用于聯(lián)合化療IV期NSCLC患者，此外用于III期NSCLC患者的新藥上市申請目前在審評中，未來有望成為全球首款同時覆蓋III期和IV期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）全人群的免疫治療藥物，因此該藥被業(yè)內(nèi)視為潛在同類最優(yōu)的PD-L1抗體。2020年，基石藥業(yè)將舒格利單抗的海內(nèi)外權(quán)益出讓給了輝瑞和EQRx。EQRx曾表示，估計僅非小細(xì)胞肺癌一個適應(yīng)癥，舒格利單抗上市后短期內(nèi)的年銷售額就有望達(dá)到20億美元以上。

 

　　基石藥業(yè)產(chǎn)品管線

 

　　涵蓋高發(fā)癌種領(lǐng)域，“三抗”搶占同類最優(yōu)

 

　　從適應(yīng)癥來看，基石藥業(yè)產(chǎn)品管線主要涵蓋在抗腫瘤治療，并將重點(diǎn)布局在肺癌、肝癌、消化道癌以及膽管癌等細(xì)分癌種，尤其是肺癌等高發(fā)癌種，該領(lǐng)域占據(jù)已上市產(chǎn)品的半壁江山（普拉替尼、舒格利單抗），并且在相關(guān)候選藥中，洛拉替尼在日前已獲得國家藥監(jiān)局針對該適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)，CS-2006、CS-3005等非小細(xì)胞肺癌適應(yīng)癥處在臨床Ⅰ期以及臨床前階段。其中，CS-2006是靶向PD-L1、4-1BB和HSA的三特異性抗體，可實(shí)現(xiàn)在降低毒性的同時提高療效。

 

　　再者，肝癌也成為基石藥業(yè)最近著重拓展的方向。從在研候選藥管線來看，目前1類新藥CS-1003在候選藥當(dāng)中研發(fā)進(jìn)展速度最快，該藥與樂伐替尼（lenvatinib）針對肝癌開展構(gòu)成的聯(lián)合療法的全球性Ⅲ期臨床試驗(yàn)；其次為引進(jìn)新藥非索替尼（BLU-554），目前該藥聯(lián)合CS1001針對肝癌已進(jìn)入Ⅱ期臨床試驗(yàn)。

 

　　除了抗腫瘤治療，基石藥業(yè)還涉及抗痛風(fēng)領(lǐng)域，候選藥物CS3001是一種尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子（URAT1）抑制劑，目前尚處于臨床前階段。在國內(nèi)URAT1抑制劑同類藥物企業(yè)中，目前恒瑞進(jìn)展最快，SLC22A12已進(jìn)入臨床Ⅲ期階段；其次益方生物（D-0120-NA）、信諾維（XNW-3009）以及瓔黎藥業(yè)（YL-90148）等企業(yè)相關(guān)產(chǎn)品均步入臨床Ⅱ期階段。

 

　　在靶點(diǎn)布局上，基石藥業(yè)是中國為數(shù)不多的同時擁有臨床階段PD-1、PD-L1及CTLA-4免疫腫瘤骨架藥物的公司之一。不過，近年來PD-（L）1遍地開花，并且對應(yīng)靶點(diǎn)抗體治療方案的耐藥或復(fù)發(fā)概率愈發(fā)增高。對此，基石藥業(yè)針對舒格利單抗、CS-2006以及CS-1003等PD-（L）1等藥物多運(yùn)用聯(lián)合治療的方式來改善以往的單藥療法弊端。但目前聯(lián)合用藥往往技術(shù)壁壘較高，且臨床試驗(yàn)推進(jìn)難度較大，如果基石藥業(yè)能夠涵蓋更多可用于聯(lián)合治療的藥物資源，未來企業(yè)將獲得更大的市場優(yōu)勢。

 

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)庫