醫(yī)藥網(wǎng)5月8日訊　5月7日，國家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)信息顯示：國產(chǎn)1類創(chuàng)新藥聚乙二醇洛塞那肽注射液通過優(yōu)先審評審批程序批準上市。該藥是豪森自主研發(fā)的長效GLP-1受體激動劑，用于治療2型糖尿病，只需每周注射1次。洛塞那肽是第一個上市的國產(chǎn)長效GLP-1制劑，也是國內(nèi)第三個獲批的長效GLP-1受體激動劑。

 

　　國內(nèi)已獲批的長效GLP-1受體激動劑

 

 

　　GLP-1（胰高血糖素樣肽1）是人體胃腸道黏膜天然分泌的一種“腸促胰素”，可以與胰島細胞上的受體結合并刺激胰島素分泌，進而產(chǎn)生降低血糖的作用。GLP-1受體激動劑類降糖藥物的優(yōu)點在于低血糖事件的發(fā)生率明顯低于胰島素，而且可以減少食物攝取和延緩胃排空，有利于控制體重，可以保護胰島β細胞功能。

 

　　據(jù)了解，GLP-1受體激動劑類降糖藥包括短效和長效。目前國內(nèi)獲批上市的短效GLP-1受體激動劑有艾塞那肽（每日2次）、利拉魯肽（每日1次）、貝那魯肽（每日3次），以及利司那肽（每日1次）；每周1次的長效GLP-1受體激動劑有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽。

 

　　國內(nèi)已獲批的短效GLP-1受體激動劑

 

　　國內(nèi)首個獲批上市的長效GLP-1受體激動劑是阿斯利康研發(fā)的注射用艾塞那肽微球，于2018年1月3日獲得批淮，其國內(nèi)銷售權益由三生制藥持有。艾塞那肽微球是基于艾塞那肽的微創(chuàng)新，于2012年在美國上市，2018年全球銷售額為5.84億美元。

 

　　禮來的度拉糖肽是第二個登陸國內(nèi)的長效GLP-1受體激動劑，于今年2月26日正式獲批。該藥于2014年9月18日獲FDA批準，隨后在歐盟、日本等多個地區(qū)上市。禮來業(yè)績顯示，2018年度拉糖肽銷售額約32億美元，增速高達58%，是禮來銷售收入最高的產(chǎn)品。

 

　　隨著豪森的洛塞那肽正式上市，國內(nèi)長效GLP-1激動劑市場呈現(xiàn)出“三足鼎立”的格局。不過，”四分天下“局面或許很快就會出現(xiàn)。諾和諾德的長效GLP-1受體激動劑索馬魯肽于2017年8月2日在中國開展了Ⅲ期臨床試驗，預計也將于2019年獲批上市。該藥于2017年底在美國獲批，目前已在北美和歐洲的11個國家獲批，2018年全球收入為17.96億丹麥克朗。

 

　　相信隨著豪森、諾和諾德陸續(xù)入局，糖尿病長效GLP-1受體激動劑用藥市場競爭將更加激烈。面對AZ、禮來、諾和諾德競爭，豪森能否突破包圍成為業(yè)界關注熱點。

 

 

　　全球糖尿病地圖顯示，2017年全球約有4.25億成人患糖尿病，預計到2045年，糖尿病患者可能達到6.29億。其中，中國位居第一，糖尿病患者（20-79歲）數(shù)量為1.144億。

 

　　從全球市場來看，2018年糖尿病市場規(guī)模約為450億美元，相比2017年增速僅為1.5%。其中，GLP-1受體激動劑市場規(guī)模達到93億美元，增長率高達25%。業(yè)內(nèi)分析認為，目前國內(nèi)GLP-1激動劑市場份額占比遠低于國際水平，其中，每周注射1次的長效GLP-1受體激動劑正成為未來糖尿病治療的主流方向，市場潛力巨大。

 

　　同時在國內(nèi)，GLP-1激動劑的臨床地位也在進一步提高。2018年1月，中華醫(yī)學會糖尿病學會分（CDS）編寫的《中國2型糖尿病防治指南》明確指出，GLP-1提升至二聯(lián)治療方案之一，即無法被二甲雙胍單藥所控制的患者，可以在早期運用GLP-1進行聯(lián)合注射治療。

 

　　米內(nèi)網(wǎng)全球藥物研發(fā)庫顯示，除了豪森的洛塞那肽，目前全球獲批上市的GLP-1受體激動劑類降糖藥有8款，包括諾和諾德的利拉魯肽注射液及索馬魯肽注射液、阿斯利康的艾塞那肽注射液及注射用艾塞那肽微球、葛蘭素史克的注射用阿必魯肽、賽諾菲的利司那肽注射液、仁會生物的貝那魯肽注射液、禮來的度拉糖肽。

 

　　這8款GLP-1受體激動劑中，已有6款在中國市場銷售。其中，短效GLP-1受體激動劑產(chǎn)品中，仁會生物的貝那魯肽注射液也是一款國產(chǎn)產(chǎn)品。另外，諾和諾德的短效產(chǎn)品利拉魯肽通過談判形式已進入了2017國家醫(yī)保目錄，價格為410元（3ml：18mg/支，預填充注射筆），限二甲雙胍等口服降糖藥或胰島素控制效果不佳的BMI≥25的患者，并需二級及以上醫(yī)療機構?？漆t(yī)師處方。

 

　　由于價格原因，近幾年，利拉魯肽在中國公立醫(yī)療機構終端的銷售額有所波動，2017年在中國公立醫(yī)療機構終端非胰島素類降血糖藥品牌Top 20中，諾和諾德的利拉魯肽注射液以1.54%的市場份額排位第十。隨著進入國家醫(yī)保目錄，該產(chǎn)品在中國市場正在明顯放量。

 

　　當前，醫(yī)保目錄即將更新，糖尿病用藥在本次目錄調(diào)整優(yōu)先考慮范圍內(nèi)，這將給國內(nèi)已上市的GLP-1受體激動劑帶來想像空間。